תכשירי הזרקה הם תחום שבו השימוש בפוספוליפידים נרחב ביותר, כאשר חלזונות שומן, ליפוזומים וחלקיקי ננו-שומן (LNP) מהווים את המייצגים הבולטים. בחלזונות השומן, פוספוליפידים (כגון לקטיטין מחלמון ביצה) משמשים כחומר מתחלב, מייצבים את הממשק בין השמן למים, מפזרים תרופות מסיסות בשומן אך לא מסיסות במים לכדורים ננומטריים, מונעים את שקיעת התרופות ובמקביל משפרים את התאימות הביולוגית של התכשיר להזרקה תוך-ורידית. הליפוזומים, עם שכבה דו-שכבתית של פוספוליפידים כתקרת הקפסולה, יכולים להכיל בו זמנית תרופות הידרופיליות והידרופוביות, מדמים מבנה של ממברנה ביולוגית כדי לבצע העברת תרופות ממוקדת, מפחיתים את תופעות הלוואי המערכתיות, וכיום נמצאים בשימוש נרחב להעברת תרופות נגד גידולים סרטניים וזיהומים, עם מוצרים רבים שאושרו קלינית[1,2]. ב-LNP, הפוספוליפידים וכולסטרול פועלים יחדיו כדי ליצור נשא העברתי ננומטרי, שיכול לעטוף ביעילות תרופות אצידיות כמו mRNA, להגן עליהן מפני פירוק אנזימטי ולסייע בהעברה תוך-תאית, ומהווים אחד מחומרי התמיכה המרכזיים בחיסונים מבוססי mRNA[3].
בתחום התכשירים לשאיפה לריאות, הפוספוליפידים משחקים תפקיד מרכזי בזכות פעילותם הייחודית על הממשק. פני השטח של רירית הריאות עשירים בשומנים, והפוספוליפידים יכולים להפחית את tension השטח של התכשיר, לשפר את פיזור חלקיקי הנשיפה ואת קצב המשקע בריאות, להגביר את התאימות בין התרופה לרירית ולעודד את ספיגת התרופה דרך הרירית. בנוסף, הפוספוליפידים יכולים לשפר את המסיסות של התרופות, להפחית את האיבוד בשל היתקעות בדרכי הנשימה ולהגביר את ריכוז התרופות המקומי בריאות, מה שמתאים לטיפול מקומי במחלות מערכת הנשימה כגון אסטמה ומחלת ריאות חסימתית כרונית[4].
בתחום התכשירים לחיצוניים, הרב-תכליתיות של הפוספוליפידים באה לידי ביטוי באופן מלא. כחומר מקדם ספיגה, פוספוליפידים בלתי רוויים יכולים “להרכיך/ל-fluidify” את שכבת הקרטין של העור, לעזור לתרופות לחדור דרך מחסום העור ולהגביר את ריכוז התרופות המקומי; בעוד פוספוליפידים רוויים יכולים להאריך את זמן ההישארות של התרופות על פני העור ול延长 את אפקט התרופה. בנוסף, הפוספוליפידים יכולים לשמש כחומר מתחלב וכחומר מרכך, לשפר את המרקם של קרמים וג'לים לתכשירים חיצוניים, להגביר את הסובלנות של העור, במיוחד עבור תכשירים חיצוניים לעור רגיש ותכשירים בעלי ספיגה דermalית, כמו למשל העברת תרופות אנטי-דלקתיות או מלבינות, וכן לסייע בשיפור מצב העור באמצעות תיקון ממברנות התאים הפגועות[5].
חברת גואנגג'ואו באייונשאן חאןפאנג לפארמה מודרנית בעלת קו ייצור מתקדם לפוספוליפידים ומערכת איכות מושלמת, יכולה לספק מגוון רחב של חומרים תומכים פונקציונליים מבוססי פוספוליפידים, ותומכת בשיתופי פעולה לפיתוח מגוון תכשירים!
תכשירי הזרקה הם תחום שבו השימוש בפוספוליפידים נרחב ביותר, כאשר חלזונות שומן, ליפוזומים וחלקיקי ננו-שומן (LNP) מהווים את המייצגים הבולטים. בחלזונות השומן, פוספוליפידים (כגון לקטיטין מחלמון ביצה) משמשים כחומר מתחלב, מייצבים את הממשק בין השמן למים, מפזרים תרופות מסיסות בשומן אך לא מסיסות במים לכדורים ננומטריים, מונעים את שקיעת התרופות ובמקביל משפרים את התאימות הביולוגית של התכשיר להזרקה תוך-ורידית. הליפוזומים, עם שכבה דו-שכבתית של פוספוליפידים כתקרת הקפסולה, יכולים להכיל בו זמנית תרופות הידרופיליות והידרופוביות, מדמים מבנה של ממברנה ביולוגית כדי לבצע העברת תרופות ממוקדת, מפחיתים את תופעות הלוואי המערכתיות, וכיום נמצאים בשימוש נרחב להעברת תרופות נגד גידולים סרטניים וזיהומים, עם מוצרים רבים שאושרו קלינית[1,2]. ב-LNP, הפוספוליפידים וכולסטרול פועלים יחדיו כדי ליצור נשא העברתי ננומטרי, שיכול לעטוף ביעילות תרופות אצידיות כמו mRNA, להגן עליהן מפני פירוק אנזימטי ולסייע בהעברה תוך-תאית, ומהווים אחד מחומרי התמיכה המרכזיים בחיסונים מבוססי mRNA[3].
בתחום התכשירים לשאיפה לריאות, הפוספוליפידים משחקים תפקיד מרכזי בזכות פעילותם הייחודית על הממשק. פני השטח של רירית הריאות עשירים בשומנים, והפוספוליפידים יכולים להפחית את tension השטח של התכשיר, לשפר את פיזור חלקיקי הנשיפה ואת קצב המשקע בריאות, להגביר את התאימות בין התרופה לרירית ולעודד את ספיגת התרופה דרך הרירית. בנוסף, הפוספוליפידים יכולים לשפר את המסיסות של התרופות, להפחית את האיבוד בשל היתקעות בדרכי הנשימה ולהגביר את ריכוז התרופות המקומי בריאות, מה שמתאים לטיפול מקומי במחלות מערכת הנשימה כגון אסטמה ומחלת ריאות חסימתית כרונית[4].
בתחום התכשירים לחיצוניים, הרב-תכליתיות של הפוספוליפידים באה לידי ביטוי באופן מלא. כחומר מקדם ספיגה, פוספוליפידים בלתי רוויים יכולים “להרכיך/ל-fluidify” את שכבת הקרטין של העור, לעזור לתרופות לחדור דרך מחסום העור ולהגביר את ריכוז התרופות המקומי; בעוד פוספוליפידים רוויים יכולים להאריך את זמן ההישארות של התרופות על פני העור ול prolong את אפקט התרופה. בנוסף, הפוספוליפידים יכולים לשמש כחומר מתחלב וכחומר מרכך, לשפר את המרקם של קרמים וג'לים לתכשירים חיצוניים, להגביר את הסובלנות של העור, במיוחד עבור תכשירים חיצוניים לעור רגיש ותכשירים בעלי ספיגה דermalית, כמו למשל העברת תרופות אנטי-דלקתיות או מלבינות, וכן לסייע בשיפור מצב העור באמצעות תיקון ממברנות התאים הפגועות[5].
חברת גואנגג'ואו באייונשאן חאןפאנג לפארמה מודרנית בעלת קו ייצור מתקדם לפוספוליפידים ומערכת איכות מושלמת, יכולה לספק מגוון רחב של חומרים תומכים פונקציונליים מבוססי פוספוליפידים, ותומכת בשיתופי פעולה לפיתוח מגוון תכשירים!
לקריאה נוספת
[1] מערכות העברת תרופות מבוססות פוספוליפידים לניהול מחלות[J]. PMC, 2025.
[2] רים מ. סנג’אב ואחרים. התקדמות בטכנולוגיה ננומטרית של ליפוזומים: מהתפיסה ועד הקליניקה[J]. RSC Publishing, 2026.
[3] ניל ג’. ליפ טרוט ואחרים. הגדרת מחדש של הרכב LNP: שינוי בביטוי mRNA ובתוצאות החיסון באמצעות פוספוליפידים וסטרולים[J]. RSC Publishing, 2025.
[4] בירור מבנה פוספוליפידים אנדוגניים בספיגת אוקטרוטיד לאחר מתן ריאתי[J]. PubMed, 2025.
[5] אפקט משולב של עידוד ספיגה באמצעות אתנול ופוספוליפידים בהעברת ציקלוספורין A באופן מקומי[J]. PubMed, 2025.
